PCSK9 Inhibitors: Apa yang Anda Perlu Tahu

PCSK9: Apa yang Anda Perlu Tahu

Anda mungkin pernah mendengar tentang perencat PCSK9, dan bagaimana kelas ubat ini boleh menjadi terobosan seterusnya dalam rawatan kolesterol tinggi. Untuk memahami bagaimana kelas ubat baru ini berfungsi, anda harus terlebih dahulu memahami gen PCSK9.

Baca terus untuk mengetahui tentang gen ini, bagaimana ia mempengaruhi tahap kolesterol darah, dan bagaimana penyelidik menggunakan maklumat tersebut untuk membuat rawatan baru untuk masalah yang terlalu biasa.

The PCSK9 Gene

Kita semua mempunyai gen dipanggil proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Gen ini secara langsung memberi kesan kepada bilangan reseptor lipoprotein berkepekatan rendah (LDL) dalam tubuh. Reseptor LDL membantu mengawal jumlah kolesterol LDL yang memasuki aliran darah. Kebanyakan reseptor LDL didapati di permukaan hati.

Mutasi tertentu gen PCSK9 dapat menurunkan bilangan reseptor LDL. Ini boleh menyebabkan bentuk kolesterol tinggi yang diwarisi, yang dikenali sebagai hiperkolesterolemia. Kolesterol LDL yang tinggi boleh menyebabkan penyakit kardiovaskular, serangan jantung, atau strok.

Mutasi lain dari gen PCSK9 sebenarnya dapat menurunkan kolesterol LDL dengan meningkatkan jumlah reseptor LDL. Orang yang mempunyai paras kolesterol LDL yang lebih rendah mempunyai risiko yang lebih rendah untuk mengalami penyakit jantung dan strok.

Jenis-jenis ubat PCSK9 dan Bagaimana Mereka Bekerja

Ubat PCSK9 menekan enzim PCSK9 yang dinyatakan oleh gen. Itulah sebabnya mereka dipanggil PCSK9 inhibitors.

Pada bulan Ogos 2015, Food and Drug Administration (FDA) diluluskan evolocumab (Repatha), perencat PCSK9 dari Amgen. Dalam ujian klinikal, orang yang mengambil evolocumab selama satu tahun mengurangkan kolesterol LDL mereka dengan kira-kira 60 peratus apabila dibandingkan dengan kumpulan kawalan. Satu tahun kemudian, lebih daripada 2 peratus daripada mereka dalam kumpulan terapi piawai mempunyai peristiwa jantung yang utama berbanding hanya kurang dari 1 peratus daripada mereka yang mengambil evolocumab.

Pada bulan Julai 2015, FDA meluluskan alirocumab (Praluent). Percubaan klinikal baru-baru ini telah berjaya dalam menurunkan kolesterol LDL. Hanya 1. 7 peratus pesakit mengalami beberapa jenis peristiwa yang berkaitan dengan jantung semasa perbicaraan selama 78 minggu.

Kesan dan Risiko Sampingan dan Risiko

Semua ubat-ubatan mempunyai potensi untuk kesan sampingan. Kejadian buruk dilaporkan pada 69 peratus daripada orang yang mengambil evolocumab dalam ujian klinikal. Suntikan atau ruam tapak, sakit badan, dan keletihan adalah beberapa kesan sampingan yang dilaporkan. Kurang daripada 1 peratus melaporkan kekeliruan mental, masalah tumpuan, atau isu neurokognitif yang lain.

Dalam ujian alirocumab, kejadian buruk dilaporkan dalam 81 peratus peserta mengambil dadah. Ini termasuk reaksi tapak suntikan, sakit otot, dan peristiwa berkaitan mata.Sedikit lebih daripada 1 peratus peserta melaporkan kejadian buruk neurokognitif. Ini termasuk gangguan ingatan dan kekeliruan.

Kesan dan risiko sampingan jangka panjang belum diketahui.

Ubat PCSK9 dan Statin: Bagaimana Mereka Membandingkan

Perencat dan statin PCSK9 kedua-duanya telah terbukti berkesan dalam menurunkan kolesterol LDL.

Statins berfungsi dengan menyekat reductase HMG-CoA. Itulah enzim yang digunakan oleh hati anda untuk membuat kolesterol. Statin juga membantu badan anda menyerap semula deposit kolesterol terbina dari arteri anda. Kebanyakan orang boleh mengambil statin tanpa kesukaran, tetapi sesetengah orang tidak boleh bertolak ansur dengan kesan sampingan seperti masalah pencernaan dan sakit otot. Statin telah lama wujud, jadi doktor anda boleh memberi anda maklumat mengenai cara mereka bekerja dalam jangka panjang. Mereka boleh didapati dalam jenama dan tablet generik dan telah menjadi agak berpatutan.

Perencat PCSK9 mungkin memberikan pilihan rawatan yang lain bagi mereka yang mempunyai kolesterol LDL yang tinggi, berisiko tinggi penyakit kardiovaskular, dan tidak boleh bertolak ansur dengan statin. Ubat-ubat baru ini memerlukan suntikan setiap dua hingga empat minggu. Kami belum mempunyai maklumat yang mencukupi untuk mengetahui bagaimana perencat PCSK9 akan mengurangkan kejadian kardiovaskular dari masa ke masa.

Bagaimana Kesan ini Rawatan Kolesterol Tinggi?

Menurut U. S. Pusat Kawalan dan Pencegahan Penyakit, 73. 5 juta orang dewasa di Amerika Syarikat mempunyai kolesterol LDL yang tinggi. Statin kini merupakan terapi lini pertama bagi mereka yang tidak dapat mengawal kolesterol mereka melalui diet dan senaman.

Perencat PCSK9 boleh menjadi rawatan alternatif yang berdaya maju bagi orang yang tidak boleh mengambil statin.

Terus membaca: Kawalan Kolesterol: Perencat PCSK9 vs Statins

Sumber Artikel

Sumber artikel

Ubat kolesterol (statin). (n. d.). Diperolehi daripada // www. hopkinslupus. org / lupus-rawatan / ubat-ubatan-keadaan / kolesterol-ubat-statin /
FDA meluluskan Repatha untuk merawat pesakit tertentu dengan kolesterol tinggi. (2015, 28 Ogos). Diperolehi daripada // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA meluluskan Praluasi untuk merawat pesakit tertentu dengan kolesterol tinggi. (2015, 24 Julai). Diperolehi daripada // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Fakta kolesterol tinggi. (2015, 17 Mac). Diperolehi daripada // www. cdc. gov / kolesterol / fakta. htm
PCSK9. (2015, 16 Mac). Diperoleh dari // ghr. nlm. nih. gov / gen / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal, FJ, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, 15 Mac). Keberkesanan dan keselamatan alirocumab dalam mengurangkan lipid dan peristiwa kardiovaskular. The New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Diperolehi daripada // www. nejm. org / doi / penuh / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = artikel
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G., & Koschinsky, M. L. (2015, 16 Mac). Lipoprotein (a) katabolisme dikawal oleh proprotein convertase subtilisin / kexin jenis 9 melalui reseptor lipoprotein ketumpatan rendah [Abstrak]. Jurnal Kimia Biologi. Diperoleh dari // www. ncbi. nlm. nih. gov / pubmed / 25778403
Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15 Mac). Keberkesanan dan keselamatan evolocumab dalam mengurangkan lipid dan peristiwa kardiovaskular. The New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Diperolehi daripada // www. nejm. org / doi / penuh / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = artikel

Adakah artikel ini berguna? Ya Tidak

Betapa bergunanya?

Bagaimanakah kita dapat memperbaikinya?

✖ Sila pilih salah satu dari berikut:

Artikel ini mengubah hidup saya!
Artikel ini bermaklumat.
Artikel ini mengandungi maklumat yang salah.
Artikel ini tidak mempunyai maklumat yang saya cari.
Saya mempunyai soalan perubatan.

Tukar

Kami tidak akan berkongsi alamat e-mel anda. Dasar privasi. Apa-apa maklumat yang anda berikan kepada kami melalui laman web ini boleh diletakkan oleh kami di pelayan yang terletak di negara-negara di luar EU. Sekiranya anda tidak bersetuju dengan penempatan tersebut, jangan berikan maklumat tersebut.

Kami tidak dapat menawarkan nasihat kesihatan peribadi, tetapi kami telah bekerjasama dengan penyedia telehealth yang dipercayai Amwell, yang boleh menghubungkan anda dengan doktor. Cuba Amwell telehealth untuk $ 1 dengan menggunakan kod HEALTHLINE.

Gunakan kod HEALTHLINESulakan perundingan saya untuk $ 1Jika anda menghadapi kecemasan perubatan, hubungi perkhidmatan kecemasan setempat anda dengan segera, atau lawati bilik kecemasan terdekat atau pusat jagaan segera.

Maafkan kami, ralat berlaku.

Kami tidak dapat mengumpul maklum balas anda pada masa ini. Walau bagaimanapun, maklum balas anda adalah penting kepada kami. Sila cuba sebentar lagi.